本来、リンパ球などの免疫細胞はがん細胞を見つけると、それを排除すべき敵と見なして攻撃します。しかし、がん細胞はその表面にPD-L1という免疫チェックポイント分子を出しており、これが免疫細胞のPD-1分子に結合すると、免疫細胞はがん細胞を敵とは認識できなくなってしまいます。

免疫チェックポイント阻害剤は、PD-L1やPD-1に働いて免疫細胞とがん細胞との結合をブロックします。それによって本来の免疫機能が回復し、免疫細胞ががん細胞を攻撃しやすくなります。